Celebrex Pfizer 200 мг, 20 капсул

СОСТАВ

• каждая капсула содержит целекоксиб - 200 мг
• вспомогательные вещества: лактоза, натрия лаурилсульфат, повидон, магния стеарат
• оболочка капсулы: желатин, титана диоксид, краситель - оксид железа Е172 (капсулы 200 мг)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ ГРУППА

Противовоспалительные и антиревматические средства. Нестероидные противовоспалительные средства (специфический / селективный ингибитор циклооксигеназы - 2 М01 АН01).

ПОКАЗАНИЯ

Симптоматическая терапия при остеоартрите и ревматоидном артрите, острая боль, первичная дисменорея, как дополнение к обычной терапии при аденоматозных колоректальных полипах.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Стандартная рекомендованная суточная доза составляет 200 мг один или два раза на прием независимо от приема пищи. При необходимости препарат может быть назначен по 200 мг дважды в день.

Симптоматическая терапия при ревматоидном артрите рекомендуемая суточная доза составляет 200-400 мг в два приема.

Симптоматическая терапия при остеоартрите: рекомендуемая суточная доза 200 мг, может назначаться 1 раз в день или по 100 мг 2 раза в день. При необходимости препарат может быть назначен до 400 мг в два приема.

Острая боль: Рекомендуемая доза в начале 400 мг, если необходимо, то добавляется 200 мг в первый день. В дальнейшем рекомендуется доза 200 мг дважды в день.

Лечение первичной дисменореи: Рекомендуемая доза в начале 400 мг, если необходимо, то добавляется 200 мг в первый день. В дальнейшем рекомендуется доза 200 мг дважды в день.

Аденоматозные полипы: Рекомендуемая доза 400 мг дважды в день, во время приема пищи.

Пожилые люди: коррекция доза обычная не нужна. Однако у пожилых людей с массой тела менее 50 кг лечение следует начинать с минимальной рекомендованной дозы.

Нарушение функции печени у больных с легкими нарушениями функции печени коррекция дозы не требуется. У больных с умеренным нарушением функции печени лечение Целебрексом следует начинать с минимальной рекомендованной дозы.

Нарушение функции почек у больных с легкой и умеренной почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется. Клинический опыт применения у больных с тяжелой почечной недостаточностью отсутствует.

Дети: исследование целебрекса у пациентов моложе 18 лет не проводились.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

В контролируемых клинических исследованиях наблюдались следующие побочные эффекты:

Тело в целом: аллергические реакции, гриппоподобные симптомы, травмы

Сердечно-сосудистые : периферические отеки

Желудочно-кишечные : боль в животе, диарея, диспепсия, метеоризм, стоматологические нарушения

Нервная система : головная боль, головокружение.

Психиатрические : бессонница.

Респираторные : фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних отделов дыхательных путей.

Кожные : зуд, сыпь.

Редкие (0,1-1%)

Гематологические : анемия, экхимозы, тромбоцитопения

Сердечно-сосудистые : артериальная гипертензия, аритмия, покраснение, тахикардия

Желудочно-кишечные : рвота.

Психиатрические : тревога, сонливость.

Кожаные : крапивница, алопеция

Другие: шум в ушах, нечеткость зрения.

Сердечно-сосудистые: сердечная недостаточность

Желудочно-кишечные : язва желудка, 12-перстной кишки и пищевода, перфорация кишечника, панкреатит.

Иммунная система : ангионевротического отека, буллезная сыпь

Печень: повышение печеночных ферментов.

Психиатрические: спутанность.

Желудочно-кишечные: желудочно-кишечные кровотечения

Иммунная система : анафилаксия

Печень и желчно выделительная система: гепатит

Психиатрические: галлюцинации

Урологические: острая почечная недостаточность

Кожа и придатки: эксфолиативные поражения (включая мультиформную эритема и синдром Стивенса-Джонсона) васкулит, реакции фото чувствительности.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Целебрекса противопоказан для пациентов с повышенной чувствительностью к любому компоненту препарата пациентов с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам.

Больные, у которых крапивница или аллергические реакции после приема ацетилсалициловой кислоты или НПВП, включая другие специфические ингибиторы циклооксигеназы-2 (СОХ-2).

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

Метаболизм целекоксиба происходит, главным образом, в печени под влиянием цитохрома Р450 CYP2С9. Если известно, или подозревается, что у больного низкая активность CYP2С9, то целебрекса должно назначать осторожно, учитывая возможность значительного повышения уровня препарата в плазме вследствие снижения метаболического клиренса.

Взаимодействие с варфарином (см раздел Особенности применения) :

Флуконазол и кетоназол . Совместное назначение флконазола в дозе 200 мг один раз в день приводит к повышению концентрации целекоксиба в плазме вдвое. Такое повышение наблюдается благодаря ингибирования метаболизма целекоксиба через CYPP450 2C9. У больных, получающих ингибитор CYP2С9 флуконазол, лечение Целебрексом следует начинать с минимальной рекомендованной дозы. Кетоназол, ингибитор CYP3F4 ингибитор не влиял на метаболизм целекоксиба. Влияние препаратов - индукторов CYP2С9 (рифампицина, карбамазепина, барбитуратов) на фармакокинетику целекоксиба не изучали.

Исследования in vitro свидетельствуют о том, что целекоксиб угнетает CYP2D6, хотя и не является его субстратом. В исследованиях in vivo признаков клинически значимого взаимодействия с пароксетином, что является субстратом и ингибитором CYP2D6, не обнаружено.

Ингибиторы АПФ : ингибиторы простагландинов могут снижать антигипертензивный эффект ингибиторов АПФпры совместном применении. Однако, клинические исследования по лизиноприл не показали значительного фармакодинамического взаимодействия относительно кровяного давления.

Диуретики: Клинические исследования доказали, что у некоторых пациентов НПВС могут уменьшать натрийуретический эффект фуросемида или тиазидами путем ингибирования синтеза простагландинов.

Оральные контрацептивы: целекоксиб не проявлял значительного клинического взаимодействия на фармакокинетику оральных контрацептивов.

Литий: У здоровых добровольцев, концентрации лития в плазме повышались примерно на 17% при одновременном применении с целекоксибом. Тщательный мониторинг должен быть проведен пациентам, принимающим литий при назначении и отмене целекоксиба.

Aspirin: целебрекса возможно принимать в комбинации с ацетилсалициловой кислотой в малых дозах. Учитывая отсутствие влияния на агрегацию тромбоцитов, Целебрекс не является альтернативой ацетилсалициловой кислоте в профилактике сердечно-сосудистых осложнений.

Другие: Не выявлено клинического взаимодействия целекоксиба и антацидов (алюминий и магний) омепразола, метотрексата, глибенкламида, фенитоина и толбутамида.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Клинический опыт по передозировки ограничен. У добровольцев Целебрекс применяли в дозах до 1200 мг однократно и дважды в день повторно без наличия клинически значимых побочных эффектов. В случае возможной передозировки необходимо выполнить комплекс соответствующих симптоматических мероприятий. Диализ вряд ли является эффективным путем выведения препарата.

Особенности применения. ЖКТ эффекты: У больных с обострением язвенной болезни желудка или 12-перстной кишки перед началом лечения Целебрексом следует дождаться полного рубцевания язвы. Пациенты с наибольшим риском развития желудочно-кишечных эффектов: старики, которые применяют НПВС, пациенты страдающие сердечно-сосудистыми заболеваниями, пациенты, принимающие аспирин или те, у которых есть болезни желудочно-кишечного тракта в анамнезе.

Использование с варфарином: Следует проводить мониторинг антикоагулянтной активности у пациентов, получающих варфарин или другие аналогичные препараты, особенно в течение нескольких дней после начала лечения Целебрексом, или при изменениях режима его дозирования, так как применение целебрекса у таких больных повышает риск геморрагических осложнений. В связи с увеличением протромбинового времени у пожилых пациентов, одновременно принимавших варфарин и Целебрекс, отмечались случаи кровотечений.

Задержка жидкости и отеки Как и при применении других ингибиторов простагландинов, у некоторых больных, получавших Целебрекс, наблюдались задержка жидкости и отеки.

В связи с этим Целебрекс следует применять с осторожностью у больных с сердечной недостаточностью или другими состояниями с потенциальным риском задержки жидкости.

Эффекты на почку: Надо постоянно контролировать показатели функции почек при приеме целекоксиба. Особую осторожность надо проявлять в дегидратированных пациентов. Желательно назначать целекоксиб после регидратацию.

Эффекты на печень Пациенты с серьезными поражениями печени не исследовались. Использование целекоксиба у пациентов с серьезными поражениями печени не рекомендуется. Целекоксиб следует применять с осторожностью у пациентов с поражением печени средней степени тяжести и начинать с минимальной рекомендованной дозы.

Пациентам с симптомами печеночной дисфункции должен проводиться тщательный контроль .

Анафилактоидные реакции: У пациентов, ранее принимавших Целебрекс без каких-либо осложнений, могут наблюдаться анафилактические реакции, что, в общем, характерно для всех НПВС.

Уменьшая воспаление, целекоксиб может уменьшить значение некоторых симптомов, например, лихорадки, в диагностике инфекций.

Аденоматозная полипоз: лечение целекоксибом не снижает риск развития рака желудочно-кишечного тракта и необходимости проведения колэктомии.

Клинических данных по применению целебрекса у беременных женщин нет. В исследованиях на животных препарат проявлял токсическое действие по отношению к развитию плода. Потенциальный риск его применения во время беременности у человека неизвестен. Целебрекса не следует применять во время беременности, за исключением тех случаев, когда это крайне необходимо. Влияние на закрытие артериального протока у человека не изучалось, поэтому следует избегать применения целебрекса в третьем триместре беременности.

Применение во время кормления грудью. Исследования у крыс показали, что целекоксиб выводится с грудным молоком, где его концентрации подобны в плазме. Неизвестно, выводится целекоксиб в молоко или нет. Потому что многие лекарства выводится в молоко и может вызвать побочные реакции у младенцев, применять целекоксиба в период лактации следует только в случае, когда ожидаемый эффект для матери превышает потенциальный риск для младенца.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Влияние целебрекса на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не изучали. Однако, учитывая фармакодинамические свойства и особенности побочных эффектов препарата, вряд ли следует ожидать значительного влияния.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

3 года.

УПАКОВКА

Прозрачные или непрозрачные блистера из ПВХ / Аклару или блистеры из алюминиевой фольги по 10 капсул. Картонные коробки, содержащие по 1 или 2 блистера.